G蛋白偶联受体 (GPCR) 和离子通道

G蛋白偶联受体 (GPCR) 和离子通道

我们提供各种检测和仪器解决方案来支持 GPCR 和离子通道功能的研究,包括检测试剂盒、细胞筛选和成像系统,以及微孔板酶标仪(读板机)。

GPCRs(G 蛋白偶联受体)是最大的蛋白家族, 成员在 600 和 1000 之间, 并且已经证实其与许多正常生物学和病理学状况相关联。它们也称为七次跨膜 (7-TM) 受体,并且大约 45% 的现代医学药物会影响该目标类型。GPCR 的功能极其多样,可识别各种不同的配体,包括光子、小分子和蛋白。

离子通道是细胞膜中可让离子进出细胞的小孔。人类基因组中有超过 400 个离子通道基因。它们中有很多已成为风靡当下的药物的靶标。使用用于膜片钳技术的传统电生理学设备对离子通道活性进行直接测量。然而,通量非常低。使用对膜电位改变敏感的荧光基团、钙流和钾流也可间接测定离子通道活性且通量更高。

GPCR 和离子通道的技术

  • 钙流检测

    钙流检测

    钙流的评估是细胞活性长期被认可、可靠且真实的量度。钙流可用作神经递质释放、GPCR 活性、电压或配体门控离子通道以及心肌细胞搏动形式等众多细胞进程的量度。FLIPR Tetra 系统是一种药物发现工具,由于具备易用性、灵敏度和用户可配置性,可用于在高通量和超高通量条件下评估钙流。

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  • 监测 Gq 蛋白偶联受体活性

    监测 Gq 蛋白偶联受体活性

    通常,在荧光板酶标仪(读板机)上使用钙敏感染料可在活细胞中实时监测到 Gq 蛋白偶联受体激活。酶标仪(读板机)内的自动液体处理通常需要将激动剂化合物输送至微孔板中的细胞,而检测系统则对荧光强度值中由化合物诱导的变化进行实时读取。对生成的动力学读数进行分析可得出关于化合物反应特征的信息,包括激动剂和拮抗剂的 EC50 和 IC50 值。

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  • 活细胞动力学检测

    活细胞动力学检测

    ImageXpress 共聚焦和 Micro 4 高内涵成像系统提供可选移液系统和环境控制模块,可在快速动力学或扩展延时实验中实现用于添加化合物或交换培养基的单通道移液。Transfluor GPCR 细胞检测试剂盒是一个在高内涵筛选 (HCS) 期间使用的重要工具,可用于使用 GFP 标记的 ß 抑制蛋白和自动成像分析,通过定量 GPCR 脱敏和回收来追踪 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激活。

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  • 心肌细胞筛选

    心肌细胞筛选

    药物诱导的功能性心脏毒性的早期预测需要适用于进行高通量筛选的可靠体外系统。现成可用的 iPSC 源性人心肌细胞可与钙敏感染料联合使用,并且可随着细胞内钙的变化监测心率。可使用我们的 ScreenWorks PeakPro 软件来分析这些钙峰,该软件可为研究者提供一套用以定量心肌细胞活性的强大工具。

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  • 钾测定

    钾测定

    细胞中钾离子通道的功能性评估在药物发现过程中至关重要,尤其是在涉及到心脏安全性时。FLIPR ® 钾检测试剂盒充分利用铊离子 (Tl+) 在通过电压和配体门控钾 (K+) 通道时的通透性。在该检测中,一种新型、高度敏感的 Tl+ 指示剂染料会产生与开放状态下钾通道数量成比例的明亮荧光信号,从而提供钾离子通道活性的功能性指示

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  • 膜电位检测

    膜电位检测

    电压门控离子通道存在于心脏、骨骼肌、大脑和神经细胞的可兴奋细胞膜中。封闭或调节此类通道可发挥治疗作用,或可干扰正常的细胞功能。因此,影响电压门控离子通道的化合物是药物发现中的重要靶标。

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GPCR 和离子通道的资源

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